Оптиприм в суспензии — инструкция по применению

Инструкция по применению оптиприма в суспензии, описание действия препарата, показания к применению суспензии оптиприма, взаимодействие с другими лекарствами, применение оптиприма (суспензия) при беременности. Инструкции: Оптиприм в таблетках;
Торговое название: Оптиприм
Международное название: Нет
Лекарственная форма: Суспензия, 50 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01E Сульфаниламиды и триметоприм
J01E E Комбинации сульфаниламидов и триметоприма, включая производные
Фарм. группа:
Противомикробные препараты для системного использования. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Код АТС J01EE01
Условия хранения:
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25ºC. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Суспензия белого цвета.

Состав оптиприма в суспензии

5 мл суспензии содержат
5 мл суспензияның құрамында

Активное вещество оптиприма

триметоприм 40 мг, сульфаметоксазол 200 мг
40 мг триметоприм, 200 мг сульфаметоксазол

Вспомогательные вещества в оптиприме

сорбитола раствор 70 %, натрия цитрат, динатрия эдетат, кислота лимонная, смола гуаровая, смола ксантановая, кремния диоксид коллоидный безводный, полисорбат 80, сахароза, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат , ароматизатор ванили, ароматизатор розы, вода очищенная
70 % сорбитол ерітіндісі, натрий цитраты, динатрий эдетаты, лимон қышқылы, гуар шайыры, ксантан шайыры, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, полисорбат 80, сахароза, натрий метилпарагидроксибензоаты, натрий пропилпарагидроксибензоаты, ваниль хош иістендіргіші, раушан гүл хош иістендіргіші, тазартылған су

Показания к применению суспензии оптиприма

  • обострение хронического бронхита, лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей
  • уретрит, цистит
  • брюшной тиф и паратиф, шигеллезы, диарея, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов)
  • бруцеллез, остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз и южноамериканский бластомикоз (возможно сочетание с другими антибиотиками)
  • средний отит
Препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
  • созылмалы бронхиттің өршуінде, ересектер мен балалардағы Pneumocystis carinii тудырған (бастапқы және салдарлы) пневмонияны емдеу және алдын алуда
  • уретритте, циститте
  • іш сүзегі мен паратифте, шигеллездар, диарея, тырысқақта (сұйықтық пен электролиттердің орнын толтыруға қосымша)
  • бруцеллезде, остеомиелитте, нокардиозде, актиномикозде, токсоплазмозде және оңтүстік америкалық бластомикозда (антибиотиктермен үйлестірілуі мүмкін)
  • ортаңғы отитте
Асқынуларды болдырмау үшін, препаратты қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолдану керек.

Противопоказания оптиприма в суспензии

  • тяжелые повреждения паренхимы печени
  • тяжелая почечная недостаточность, когда невозможно регулярно определять концентрации препарата в плазме крови
  • гиперчуствительность к компонентам препарата в анамнезе
  • мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолиевой кислоты
  • одновременный прием с дофетилидом
  • беременность и грудное вскармливание
  • детский возраст до 6 месяцев
  • бауыр паренхималарының ауыр зақымдануында
  • бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде, препараттың қан плазмасындағы концентрацияларын ұдайы анықтау мүмкін болмағанда
  • сыртартқыдағы препараттың құрамдас бөліктеріне асқын сезімталдықта
  • фолий қышқылы тапшылығынан болған мегалобласттық анемияда
  • дофетилидпен бір мезгілде қабылдауға
  • жүктілік пен бала емізуде
  • 6 айға дейінгі балаларға

Побочные действия суспензии оптиприма

Для категоризации частоты побочных реакций используется стандартный подход: очень часто – 0,1 и выше; часто – 0,01 и выше; нечасто - 0,001 и выше; редко – 0,0001 и выше; очень редко – менее 0,0001.

Часто
  • тошнота, рвота
  • зуд, сыпь (выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата)
Редко
  • стоматит, глоссит
  • диарея
  • лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо, или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата)
  • агранулоцитоз, мегалобластическая, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения
Очень редко
  • псевдомембранозный энтероколит
  • грибковые инфекции, такие как кандидоз
  • реакции гиперчувствительности, которые проявляются в виде повышения температуры тела, ангионевротического отека, анафилактоидных реакций и сывороточная болезнь, легочные инфильтраты по типу эозинофильного или аллергического альвеолита с кашлем или одышкой. При внезапном появлении или нарастании этой симптоматики нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения Оптипримом.
  • прогрессирующая, но обратимая гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия у лиц, не страдающих сахарным диабетом
  • галлюцинации
  • нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии), увеит
  • повышение активности трансаминаз и концентрации билирубина, гепатит, холестаз, некроз печени
  • фотосенсибилизация
  • нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота мочевины крови, креатинина сыворотки, кристаллурия, повышение диуреза, особенно у больных с отеками сердечного происхождения
  • артралгии, маиалгии
Единичные случаи
  • узелкового периартериита
  • аллергического миокардита
  • асептического менингита или менингеальной симптоматики
  • атаксии, судорог, головокружения
  • острого панкреатита у больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в том числе СПИДом, синдромом «исчезающего желчного протока», мультиформной эритемой, синдромом Стивенса-Джонсона, токсическим эпидермальным некролизом (синдрома Лайелла) и пурпурой Шенлейн-Геноха, рабдомиолизом.
Побочные реакции у ВИЧ-инфицированных больных
Спектр побочных явлений у ВИЧ-инфицированных больных такой же, как и общей популяции. Однако некоторые побочные явления встречаются чаще.

Очень часто
  • лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения
  • гиперкалиемия
  • повышение температуры тела, обычно в сочетании с пятнисто-узелковой сыпью
Часто
  • анорексия, тошнота с рвотой или без нее, диарея
  • повышение уровня трансаминаз
  • пятнисто-узелковая сыпь, обычно сопровождающаяся зудом
Нечасто
  • гипонатриемия, гипокалиемия
Жағымсыз әсерлердің жиілігін санаттарға бөлу үшін стандартты тұрғыдан қарау керек: өте жиі – 0,1 және жоғары; жиі – 0,01 және жоғары; жиі емес - 0,001 және жоғары; сирек – 0,0001 және жоғары; өте сирек –0,0001-ден аз.

Жиі
  • жүрек айнуы, құсу
  • қышыма, бөртпе (әлсіз айқындалған және препаратты тоқтатқаннан кейін тез жоғалады)
Сирек
  • стоматит, глоссит
  • диарея
  • лейкопения, нейтропения және тромбоцитопения (ең әуелі әлсіз айқындалған немесе симптомсыз жүреді және препаратты тоқтатқаннан кейін тез жоғалады)
  • агранулоцитоз, мегалобласттық, гемолитикалық немесе апластикалық анемия, метгемоглобинемия, панцитопения
Өте сирек
  • жалған жарғақшалы энтероколит
  • кандидоз сияқты зеңдік жұқпалар
  • дене температурасының жоғарылауы, ангионевротикалық ісіну, анафилактоидтық реакциялар мен сарысу ауруы, жөтелмен немесе ентігумен эозинофильдік немесе аллергиялық альвеолит типіндегі өкпе инфильтраттары түрінде білінетін асқын сезімталдық реакциялары. Бұл симптоматика кенеттен пайда болса немесе жоғарыласа, науқасты қайтадан тексеру және Оптиприммен емдеуді тоқтату жөніндегі мәселені қарастыру қажет.
  • үдемелі, бірақ қайтымды гиперкалиемия, гипонатриемия, қант диабетімен зардап шекпейтін тұлғалардағы гипогликемия
  • елестеулер
  • нейропатия (соның ішінде, шеткергі невриттер мен парестезиялар), увеит
  • трансаминаз белсенділігі мен билирубин концентрациясының артуы, гепатит, холестаз, бауыр некрозы
  • фотосенсибилизация
  • әсіресе, жүрекпен байланысты ісінулері бар науқастарда бүйрек қызметінің бұзылуы, интерстициальді нефрит, қан мочевинасы азотының, сарысу креатининінің жоғарылауы, кристаллурия, диурездің жоғарылауы,
  • артралгиялар, миалгиялар
Бірен-саран жағдайлар
  • түйінді периартериит
  • аллергиялық миокардит
  • асептикалық менингит немесе менингеальді симптоматика
  • атаксия, құрысу, бас айналуы
  • қатарлас ауыр аурулары, соның ішінде ЖИТС-і, «жоғалған өт ағыны» синдромы, мультиформды эритемасы, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролизі (Лайелл синдромы) және Шенлейн-Генох пурпурасы, рабдомиолизі бар жедел панкреатит.
АИВ-пен жұқпаланған науқастардағы жағымсыз реакциялар
АИВ-пен жұқпаланған науқастардағы жағымсыз құбылыстардың ауқымы да жалпы популяциядағыдай. Дегенмен, кейбір жағымсыз құбылыстар жиі кездеседі.

Өте жиі
  • лейкопения, гранулоцитопения және тромбоцитопения
  • гиперкалиемия
  • дене температурасының жоғарылауы, әдетте дақты-түйінді бөртпемен бірге
Жиі
  • анорексия, құсумен немесе құсусыз жүрек айнуы, диарея
  • трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы
  • әдетте, қышумен қатар жүретін дақты-түйінді бөртпе
Жиі емес
  • гипонатриемия, гипокалиемия

Особые указания к применению

Оптиприм следует назначать только в тех случаях, когда, по мнению врача, преимущества такой терапии превышают возможный риск. Необходимо решить, возможно ли обойтись применением одного эффективного антибактериального средства.

У больных пожилого и старческого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек или одновременно приеме других лекарств существует более высокий риск развития тяжелых аллергических реакций, таких как экссудативная мультиформаная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и молниеносный некроз печени. Для уменьшения риска подобный реакций лечение Оптиприм должно быть как можно более краткосрочным, особенно у пожилых. При поражении почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Дозирование в особых случаях».

При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Больным со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой Оптиприм следует назначать с осторожностью.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут или фолинат кальция. При значительном снижении числа любых клеток крови Оптиприм следует отменить. Больным с тяжелыми гематологическими заболеваниями Оптиприм можно назначать лишь в виде исключения.

У больных пожилого возраста, а также у больных с дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью могут возникать гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты.

При назначении Оптиприма больным, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо заново определить время свертывания крови.

Больным, длительно получающим лечение Оптиприм (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.

У больных, принимающих Оптиприм в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы Оптиприм, какие используются при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз Оптиприм, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами Оптиприм следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликеми выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке при одновременном назначении с Оптиприм.

Больные, метаболизм у которых характеризуется медленным ацетилированием, более склоны к развитию идиосинкразии к сульфаниламидам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможность побочных явлений, нарушающих способность к концентрации, следует соблюдать осторожность при соответствующих видах деятельности.
Оптипримді дәрігердің ойынша, тек осындай емнің басымдықтары ықтимал қаупінен асатын жағдайларда ғана тағайындауға болады. Бактерияға қарсы бір ғана дәріні қолданумен шектелуге болатын-болмайтынын шешіп алу қажет.

Егде және кәрілік жастағы науқастарда, сондай-ақ бауыр мен бүйректің қатарлас ауруларында немесе басқа дәрілерді бір мезгілде қабылдағанда, экссудативті мультиформды эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальі некролиз (Лайелл синдромы) және қас-қағымдық бауыр некрозы сияқты ауырырақ аллергиялық реакциялар дамуының жоғары қаупі бар. Осындай реакцияның қаупін азайту үшін, Оптиприммен емдеу, әсіресе егде жастағыларда барынша қысқа мерзімді болуы тиіс. Бүйрек зақымданса, «Ерекше жағдайлардағы дозалау» бөлімінің нұсқауларына сәйкес дозасын түзету керек.

Тері бөртпесінің немесе кез-келген ауыр жағымсыз реакция бірінші білінгенде препаратты тоқтату керек. Аллергиялық реакцияларға бейім және бронх демікпесі бар науқастарға Оптипримді сақтықпен тағайындаған жөн.

Емдеу курсы 5 күннен ұзақ болса және/немесе препараттың дозасын арттырғанда, шеткергі қан көрінісін бақылаған жөн; патологиялық өзгерістер пайда болса, фолий қышқылын тәулігіне 5-10 мг дозада немесе кальций фолинатын тағайындау керек. Қанның кез-келген жасушасының саны едәуір төмендесе, Оптипримді тоқтату керек. Ауыр гематологиялық аурулары бар науқастарға Оптипримді тек айрықша жағдайда ғана тағайындауға болады.

Егде жастағы, сондай-ақ фолий қышқылы тапшылығы немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда фолий қышқылының жеткіліксіздігіне тән гематологиялық өзгерістер туындауы мүмкін.

Оптипримді антикоагулянттарды бұрыннан қабылдайтын науқастарға тағайындағанда, ұюға қарсы әсердің күшеюі мүмкіндігін есте сақтау керек. Мұндай жағдайларда қанның ұю уақытын қайтадан анықтау қажет.

Оптиприммен ұзақ ем алып жүрген науқастарға (әсіресе, бүйрек жеткіліксіздігінде), жалпы несеп талдауын ұдайы жасау және бүйрек қызметін бақылау қажет. Емдеу кезінде кристаллурияны болдырмау үшін, ағзаға сұйықтықтың жеткілікті түсуін, қалыпты диурезді қамтамасыз ету қажет.

Оптипримді жоғары дозаларда қабылдап жүрген науқастарда, сарысудағы калий құрамын ұдайы бақылап отыру қажет. Пневмоцисттік пневмонияны емдеуде пайдаланылатын Оптипримнің жоғары дозалары, науқастардың едәуір бөлігінде сарысудағы калий құрамының үдемелі, бірақ қайтымды артуына алып келуі мүмкін. Оптипримнің тіпті ұсынылған дозаларын қабылдау да, егер оны калий алмасуының бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі немесе гиперкалиемияға себеп болатын препараттармен бір мезгілде қабылдау аясында тағайындаса, гиперкалиемияны тудыруы мүмкін.

Оптипримнің жоғары дозаларымен емдегенде, әдетте, емдеуді бастағаннан кейін бірнеше күннен соң гипогликемияның даму мүмкіндігін ескеру керек. Гипогликемия қаупі бүйрек қызметі бұзылған, бауыр аурулары бар, жеткіліксіз тамақтанатын науқастарда жоғарырақ.

Оптиприммен бір мезгілде тағайындалғанда дигоксиннің сарысудағы концентрациясына мониторинг жүргізу қажет.

Метаболизмі баяу ацетилденумен сипатталатын науқастар сульфаниламидтерге идиосинкразия дамуына бейімірек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Зейін шоғырландыруға қабілеттілікті бұзатын жағымсыз құбылыстардың болу мүмкіндігін ескере отырып, сәйкесінше қызмет түрлері кезінде сақ болған жөн.

Дозировка и способ применения

Стандартное дозирование
Оптиприм лучше всего принимать после еды, с достаточным количеством жидкости. Минимальная доза составляет 10 мл, максимальная – 30 мл на один прием.

Продолжительность лечения
При острых инфекциях Оптиприм следует принимать не менее 5 дней. Если через 7 дней лечения клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Детям в возрасте от 6 месяцев до 5 лет - по 5 мл сиропа два раза в сутки, от 6 до 12 лет - по 10 мл два раза в сутки. Этот режим дозирования примерно соответствует суточной дозе в 6 мг ТМП и 30 мг СМЗ на кг массы тела. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

Верхний предел дозы определяют по следующей таблице:

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендуется суточная доза, рассчитанная на 1 м2 поверхности, разделенная на два равных приема, на протяжении 3 дней подряд в неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 40 мл сиропа Оптиприм. При этом можно пользоваться следующими указаниями:

Больные с нарушением функции почек
При клиренсе креатинина > 30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина от 15 до 30мл/мин – половину обычной дозы, а при снижении клиренса креатинина до <15 мл/мин применять Оптиприм не рекомендуется.

Больные пожилого возраста
При нормальной функции почек назначают обычную дозу для взрослых.
Стандартты дозалау
Оптипримді тамақтан кейін, жеткілікті сұйықтық мөлшерімен қабылдаған дұрыс. Ең төменгі дозасы 10 мл, ең жоғарғысы – бір қабылдауда 30 мл құрайды.

Емдеу ұзақтығы
Жедел жұқпаларда Оптипримді 5 күннен кем қабылдамау керек. Егер 7 күн емдеуден кейін клиникалық жақсару басталмаса, емдеудің ықтимал түзетілуі үшін, науқастың жай-күйін қайтадан бағалау керек.

6 айдан 5 жасқа дейінгі балаларға - 5 мл шәрбаттан тәулігіне екі рет, 6 жастан 12 жасқа дейін - 10 мл-ден тәулігіне екі рет. Бұл дозалау режимі шамамен дене салмағының кг-сіне ТМП-нің 6 мг СМЗ-ның 30 мг тәуліктік дозасына сәйкес келеді. Ауыр жұқпаларда балаларға арналған дозаларын 50%-ға ұлғайтуға болады.

Дозасының жоғарғы шегін төмендегі кесте бойынша анықтайды:

Pneumocystis carinii тудыратын пневмонияның алдын алу үшін, 1 м2 беткейге есептеліп, аптасына 3 күн қатарынан екі тең қабылдауға бөлінген тәуліктік дозасы ұсынылады. Тәуліктік жиынтық дозасы 40 мл Оптиприм шәрбатынан аспауы тиіс. Сонымен бірге төмендегі нұсқауларды пайдалануға болады:

Бүйрек қызметі бұзылған науқастар
Креатинин клиренсі минутына > 30 мл болса, әдеттегі дозасын, креатинин клиренсі минутына 15-тен 30мл- дейін болса – әдеттегі дозасының жартысын тағайындайды, ал креатинин клиренсі минутына <15 мл дейін төмендесе, Оптипримді қолдану ұсынылмайды.

Егде жастағы науқастар
Бүйрек қызметі қалыпты болса, ересектерге арналған әдеттегі дозасын тағайындайды.

Взаимодействие с лекарствами

Дофетилид может стать причиной желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая torsades de рointes, которые непосредственно связаны с концентрацией дофелитида в плазме крови.

При одновременном приеме некоторых диуретиков (в основном, тиазидов), повышается риск развития тромбоцитопении, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Оптиприм усиливает антикоагулянтное действие варфарина и противосудорожную активность фенитоина. При этом важно следить за токсическим действием фенитоина.

У больных, получающих Оптиприм и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

Возможно повышение сывороточной концентрации дигоксина, особенно у пожилых больных, при одновременном приеме с Оптипримом.

Оптиприм может уменьшить эффективность трициклических антидепрессантов.

У больных, принимающих Оптиприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении. ТМП, входящий в состав Оптиприм, обладает низкой аффиностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Эти побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Поэтому при одновременном приеме с Оптипримом следует снизить дозу метотрексата во избежание усиления его токсических эффектов.

При одновременном назначении Оптиприм больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, у них может развиваться мегалобластическая анемия.

Как и другие сульфаниламиды, Оптиприм может потенцировать действие пероральных сахароснижающих препаратов из группы сульфонилмочевины.

При одновременном приеме с Оптиприм м необходимо снизить дозу индометацина.

Лабораторные исследования
Оптиприм может повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке методом конкурентного связывания с белками, когда в качестве лиганда применяется бактериальная дигидрофолатредуктаза. При определении метотрексата радиоиммунным методом искажений не возникает. Результаты реакции Яффе - определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде - могут быть завышены примерно на 10% у пациентов, принимающих Оптиприм.
Дофетилид torsades de рointes-ті қоса, QT аралығының ұзаруымен қарыншалық аритмияларға себеп болуы мүмкін, ол дофелитидтің қан плазмасындағы концентрациясымен тікелей байланысты.

Кейбір диуретиктерді бір мезгілде қабылдағанда (негізінен, тиазидтердің), әсіресе егде және кәрілік жастағы науқастарда тромбоцитопенияның даму қаупі артады.

Оптиприм варфариннің антикоагулянттық әсері мен фенитоиннің құрысуға қарсы белсенділігін күшейтеді. Сонымен бірге фенитоиннің уытты әсерін қадағалап отыру қажет.

Оптиприм мен циклоспоринді бүйректі ауыстырып салғаннан кейін алып жүрген науқастарда, креатинин деңгейінің артуымен көрінетін бүйрек қызметінің қайтымды нашарлауы байқалған.

Оптиприммен бір мезгілде қабылдағанда, әсіресе, егде науқастарда дигоксиннің сарысудағы концентрациялары жоғарылуы мүмкін.

Оптиприм үшциклдық антидепрессанттардың тиімділігін азайтуы мүмкін.

Оптиприм мен метотрексатты қабылдайтын науқастарда, панцитопения жағдайлары сипатталған. Оптипримнің құрамына кіретін ТМП-нің адам дегидрофолатредуктазасына аффинділігі төмен, дегенмен, әсіресе, кәрілік жас, гипоальбуминемия, бүйрек қызметінің бұзылуы, сүйек кемігінің бәсеңдеуі сияқты басқа қауіп факторлары бар болса, метотрексаттың уыттылығын күшейтуі мүмкін. Егер метотрексатты жоғары дозаларда тағайындаса, бұл жағымсыз реакциялардың ықтималдылығы жоғары. Сондықтан, Оптиприммен бір мезгілде қабылдағанда, метотрексаттың дозасын оның уытты әсерлерінің күшеюін болдырмау үшін төмендету керек.

Малярияның алдын алу үшін, пириметаминді аптасына 25 мг-ден асатын дозаларда алып жүрген науқастарға Оптипримді бір мезгілде тағайындағанда, мегалобластық анемия дамуы мүмкін.

Басқа да сульфаниламидтер сияқты, Оптиприм пероральді сульфонилмочевина тобының қант төмендеткіш препараттарының әсерін қуаттандыруы мүмкін. Оптиприммен бір мезгілде қабылдағанда индометациннің дозасын төмендету қажет.

Зертханалық зерттеулер
Лиганда ретінде бактериалық дигидрофолатредуктаза қолданылғанда, Оптиприм сарысудағы метотрексаттың концентрациясын ақуыздармен бәсекелесе байланыстыру тәсілімен анықтау нәтижелеріне ықпал етуі мүмкін. Метотрексатты радиоиммунндық әдіспен анықтағанда, бұрмаланушылықтар туындамайды. Яффе реакциясының нәтижелері – сілтілік ортадағы пикрин қышқылымен реакция бойынша креатининді анықтау – Оптипримді қабылдап жүрген емделушілерде шамамен 10%-ға артуы мүмкін.

Передозировка оптипримом в суспензии

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства, в тяжелых случаях-кристаллурия, гематурия и анурия.

Лечение: симптоматическое, предотвращение дальнейшего всасывания препарата (прием активированного угля и др.), усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза, гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен).

Необходимо контролировать формулу крови и содержание электролитов. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения гематотоксического эффекта можно назначать фолинат кальция в дозе 3-6 мг в/м в течение 5-7 дней.
Белгілері: жүрек айнуы, құсу диарея, бас ауыруы, бас айналуы, интеллектуалдық және көру бұзылыстары, ауыр жағдайларда -кристаллурия, гематурия және анурия.

Емі: белгілеріне қарай, препараттың ары қарай сіңуін болдырмау(белсенділендірілген көмірді және т.б.қабылдау), қарқынды диурез арқылы бүйрекпен шығарылуын күшейту, гемодиализ (перитонеальді диализ тиімсіз).

Қан формуласы мен электролиттер құрамын бақылау қажет. Қан көрінісінің айқын патологиялық өзгерістерінде немесе сары ауруда арнайы ем тағайындайды. Гематоуытты әсерін жою үшін, кальций фолинатын к/і 3-6 мг дозада 5-7 күн бойы тағайындауға болады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание
После перорального приема триметоприм (ТМП) и сульфаметоксазол (СМЗ) быстро и почти полностью всасываются в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 160 мг ТМП и 800 мг СМЗ максимальные концентрации ТМП в плазме составляют 1,5-3 мкг/л, а СМЗ – 40-80 мкг/л. При многократном приеме через каждые 12 часов минимальные равновесные концентрации через 2-3 дня стабилизируются в пределах 1,3-2,8 мкг/мл для ТМП и 32-63 мкг/мл для СМЗ.

Распределение
Объем распределения ТМП составляет около 130 л, СМЗ-около 20 л. 45% ТМП и 66% СМЗ связывается с белками плазмы. ТМП несколько лучше, чем СМЗ, проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, неповрежденную и воспаленную ткань легких и в желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и внутриглазную жидкость оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества ТМП и несколько меньшие количества СМЗ поступают из кровотока в интерстициальную жидкость, при этом их концентрации превышают МКП (минимальные подавляющие концентрации) для большинства чувствительных микроорганизмов. ТМП и СМЗ проникают через плацентарный барьер. Как правило, концентрации ТМП у плода близки таковым у матери, а концентрации СМЗ у плода ниже, чем у матери. Оба вещества выделяются с грудным молоком. Концентрации в грудном молоке близки (ТМП) или ниже (СМЗ) таковых в плазме матери.

Метаболизм
Приблизительно 50-70% дозы ТМП и 10-30% дозы СМЗ выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами ТМП являются 1- и 3-оксиды и 3´- и 4´-гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают антимикробной активностью. СМЗ метаболизируется в печени, преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Выведение
Период полувыведения, в среднем, 10 часов для ТМП и 11 часов для СМЗ. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почти исключительно через почки, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, вследствие чего концентарции обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови. Небольшая часть активных веществ выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных пожилого возраста периоды полувыведения ТМП и СМЗ не отличаются значительно от показателей лиц более молодого возраста. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-30 мл/мин) периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы.
Сіңуі
Ішу арқылы қабылдағаннан кейін триметоприм (ТМП) мен сульфаметоксазол (СМЗ) асқазан-ішек жолының үстіңгі бөлігінде тез және толығымен дерлік сіңеді. 160 мг ТМП мен 800 мг СМЗ бір рет қабылдағаннан кейін плазмадағы ТМП ең жоғарғы концентрациялары 1,5-3 мкг/л, ал СМЗ – 40-80 мкг/л құрайды. Әр 12 сағат сайын бірнеше рет қабылдағанда ең төменгі тепе-теңдік концентрациялары 2-3 күннен кейін ТМП үшін1,3-2,8 мкг/мл және СМЗ үшін 32-63 мкг/мл шегінде тұрақталады.

Таралуы
ТМП таралу көлемі 130 л, СМЗ- 20 л жуықты құрайды. 45% ТМП мен 66% СМЗ плазма ақуыздарымен байланысады. СМЗ-ға қарағанда, қуық асты безінің қабынбаған тініне, ұрық сұйықтығына, қынап сөліне, сілекейге, өкпенің зақымданбаған және қабынған тіні мен өтке ТМП біраз жақсырақ енеді, сонымен қатар жұлын сұйықтығы мен көз маңы сұйықтығына препараттың екі құрамдас бөлігі де бірдей өтеді. Көп мөлшердегі ТМП мен СМЗ-нің азғантай мөлшері қан ағымынан интерстициальді сұйықтыққа түседі, сонымен бірге олардың концентрациялары сезімтал микроорганизмдердің көпшілігі үшін ТБК-дан асады (ең төменгі бәсеңдетуші концентрациялары). ТМП мен СМЗ плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Әдетте, ұрықтың ТМП концентрациялары анасындағы концентрацияға жуық, ал СМЗ ұрықтың концентрациялары анасына қарағанда төмен. Екі зат та емшек сүтімен шығарылады. Емшек сүтіндегі концентрациялары ананың плазмасындағыға жуықтайды (ТМП) немесе төмен (СМЗ).

Метаболизмі
ТМП дозасының шамамен 50-70%-ы және СМЗ дозасының 10-30%-ы өзгеріссіз күйде шығарылады. ТМП негізгі метаболиттері 1- және 3-тотықтары және 3´- және 4´-гидрокситуындылары болып табылады. Кейбір метаболиттері микробқа қарсы белсенділікке ие. СМЗ бауырда, көбінесе N4-ацетилдену және азғантай дәрежеде глюкурон қышқылымен конъюгациялану жолымен метаболизденеді.

Шығарылуы
Жартылай шығарылу кезеңі, орташа алғанда, ТМП үшін 10 сағат және СМЗ үшін 11 сағат. Екі зат және олардың метаболиттері де, тек қана дерлік бүйрек арқылы, шумақталып сүзілу және өзекшелік сөлініс жолымен шығарылады, соның салдарынан екі белсенді заттың да несептегі концентарциялары қандағыға қарағанда едәуір жоғары. Белсенді заттардың азғантай бөлігі нәжіспен шығарылады.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы
Егде жастағы емделушілерде ТМП мен СМЗ жартылай шығарылу кезеңдерінің жастардағы көрсеткіштерден айырмашылығы жоқ. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда (креатинин клиренсі минутына 15-30 мл) препараттың екі құрамдас бөлігінің де жартылай шығарылу кезеңдері ұлғаяды, бұл дозасын түзетуді қажет етеді.

Фармакодинамика

Оптиприм представляет собой комбинированное бактерицидное средство. В его состав входят два активных вещества, которые оказывают синергическое действие, блокируя ферменты, способствующие биосинтезу дигидрофолиевой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму, бактерицидное действие достигается при таких коцентрациях, в которых отдельные компоненты препарата оказывают лишь бактериостатический эффект. Помимо этого, Оптиприм часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов. Антибактериальное действие Оптиприм охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов.

Обычно чувствительные возбудители (*МПК < 80 мг/л)

Кокки: Branhamella catarrhalis.

Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (β-лактамазообразующие и β-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, E.coli, Cirobacter freundii, другие виды Cirobacter, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, другие виды Klebsiella, Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes,Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratis liquefaciens, другие виды Serratia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia entercolitica, другие виды Yersinia, Vibrio cholerae.

Различные грамотрицательные микроогрганизмы:
Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Клинический опыт показывает, что чувствительными могут быть и Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (*МПК = 80-160 мг/л)

Кокки: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные), Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы).

Грамотрицательные палочки: Haemopilus ducreyi, Providentia rettgeri, другие виды Providentia, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia).

Различные грамотрицательные микроогранизмы: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A.baumanii), Aeromonas hydrophilia.

Устойчивые возбудители (*МПК > 160 мг/л)
Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.

(*) - концентрация СМЗ.

Если Оптиприм назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания.

При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.
Оптиприм біріктірілген бактерицидті дәрі. Оның құрамына екі белсенді зат кіреді, олар микроорганизмдердегі дигидрофолий қышқылының биосинтезіне ықпал ететін ферменттерді бөгей отырып, синергиялық әсер береді. Осы механизмнің арқасында, бактерицидті әсеріне препараттың дара құрамдас бөліктері тек бактериостатикалық әсер беретін коцентрацияларында ғана жетеді. Бұдан бөлек, Оптиприм өзінің компоненттеріне төзімді қоздырғыштарға қатысты тиімді болып келеді. Оптипримнің бактерияға қарсы әсері грамоң және грамтеріс патогендік микроорганизмдердің кең ауқымын қамтиды.

Жай сезімтал қоздырғыштар (*ТБК < 80 мг/л)

Кокктар: Branhamella catarrhalis.

Грамтеріс микроорганизмдер: Haemophilus influenzae (β-лактамаз түзуші және β-лактама түзбейтін штаммдар), Haemophilus parainfluenzae, E.coli, Cirobacter freundii, Cirobacter, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca-ның басқа түрлері, Klebsiella-ның басқа түрлері, Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes,Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratis liquefaciens, Serratia-ның басқа түрлері, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia entercolitica, Yersinia-ның басқа түрлері, Vibrio cholerae.

Түрлі грамтеріс микроорганизмдер:
Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Клиникалық тәжірибе Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensisтер де сезімтал бола алатынын көрсетті.

Ішінара сезімтал қоздырғыштар (*МПК = 80-160 мг/л)

Кокктар: Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал және метициллинге төзімді штаммдар), Staphylococcus spp. (коагулазотеріс), Streptococcus pneumoniae (пенициллинге сезімтал және пенициллинге төзімді штаммдар).

Грамтеріс таяқшалар: Haemopilus ducreyi, Providentia rettgeri, Providentia-ның басқа түрлері, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (бұрынғы аты Xanthomonas maltophilia).

Түрлі грамтеріс микроогранизмдер: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (негізінен, A.baumanii), Aeromonas hydrophilia.

Төзімді қоздырғыштар (*МПК > 160 мг/л)
Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.

(*) - СМЗ концентрациясы.

Егер Оптиприм эмпирикалық тағайындалса, нақты жұқпалы аурудың ықтимал қоздырғыштарының препаратқа төзімділігінің жергілікті ерекшеліктерін ескеру қажет.

Ішінара сезімтал микроорганизмдер тудыруы мүмкін жұқпаларда, қоздырғыштың резистенттілігін болдырмау үшін, сезімталдыққа сынама жүргізу қажет.

Упаковка и форма выпуска

По 50 мл препарата во флаконе из темного стекла с плотно закручивающейся алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия. По 1 флакону с мерным колпачком вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Бірінші ашылуы бақыланатын алюминий қақпақпен тығыз бұралатын күңгірт шыныдан жасалған құтыларда 50 мл препараттан. Өлшеуіш қалпақшасы бар 1 құтыдан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапқа салады.